bambuterol 최적의 복용방법은? 저녁? 취침전?

 

작용 기전 

- Terbutaline의 prodrug 형태로 그 자체로는 inactive form 임
- β2 R agonist : 기관지 평활근 이완에 선택적 활성을 보임(selective)

 

PK

BA : oral 10-20 % (poor)

대사 : hepatic

배설 : renal ☞ 신기능에 따른 용량 조절 추천

                    GFR 50 mL/min 이하시 초기 5 mg qd로 시작, 이후 10 mg qd로 증량 가능

                                                                (일반적으로는 20 mg qd까지 증량 가능)

half time : bambuterol 9-17 hr, terbutaline 21 hr

 

용법/용량

보통 1일 1회 10mg을 취침 시 경구투여

 

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왜 저녁/취침전 복용이 추천되는 것일까? 

 

20 mg bambuterol qd 7AM 복용 vs 10PM 복용

double-blind, cross-over, randomized, and placebo-controlled study (N=29)

	아침 복용	저녁 복용	p value
24시간 mean plasma terbutaline(active form)	13.2 nmol/L	14.0 nmol/L	-
Cmax	15.5 nmol/L	17.2 nmol/L	<0.02
24-h mean FEV1	3.2 L	3.4 L	placebo(2.9L)와 비교시 p<0.001
	FVC, FEF25-75%, peak expiratory flow rate (PEFR)는 투약 시간과 관계없이 4AM에 최대 효과

☞ 결론 : 반감기가 길어서 일정한 시간에 복용하는 것으로도 치료효과를 기대할 수 있지만

            저녁 투여로 nocturnal symptom에 대한 효과가 예상됨

 

reference :

1) Lexicomp

2) Chest. 1995 Feb;107(2):406-12.