PPI PK parameter 비교, esomeprazole, lansoprazole, dexlansoprazole, ilaprazole, pantoprazole, rabeprazole

<PPI 약동학적 특징 비교>

	Esome prazole Mg	Lanso prazole	Dexlanso prazole	Ilaprazole	S-Panto prazole	Panto prazole	Rabe prazole
경구	NEXIUM TAB 20 MG OMP-S TAB 40 MG	LANSTON LFDT TAB 15 MG LANSTON LFDT TAB 30 MG	DEXILANT DR CAP 30 MG DEXILANT DR CAP 60 M	NOLTEC TAB 10 MG	LETOPRA TAB 10 MG	PANTOLOC TAB 20 MG PANTOLINE TAB 40 MG	PARIET TAB 10 MG PARIET TAB 20 MG
주사	OMP-S VIAL 40 MG (Esome prazole Na)	-	-	-	-	PANTOLOC VIAL 40 MG	-
생체이용률 (%)	64(single dose)– 90(multiple dose)	80–85	-	-	-	77	52
Tmax (hr)	1.5	1.7	1–2(1st peak) 4-5(2nd peak)	3.4-3.7[1]	-	2–3	2–5
Onset time (hr)	-	1-3	-	-	-	-	≤ 1 [7],[8]
	일반적으로 2시간 이내[7] / 최대 산 분비 억제를 위해 2-3일 정도 소요[9]
Duration (hr)	-	> 24	-	-	-	> 24	24
	effect steady state 도달시 약 48시간 지속[9] / 효과 불충분시 용량 증량 or bid regimen[5].[6]
단백결합 (%)	97	97	96	98.9[2]	-	98	96.3
반감기(hr)	1-1.5	1.6	1-2	8.1-10.1[1]	-	1-1.19	1-2
일차 배설	Hepatic	Hepatic	Hepatic	Hepatic	Hepatic	Hepatic	Hepatic
간 대사[3]	CYP2C19(minor)	CYP2C19(major)	CYP2C19(major)	CYP3A4[2],[4]	-	CYP2C19(minor)	CYP2C19(minor)
	CYP3A4(minor)	CYP3A4(major)	CYP3A4			CYP3A4(minor)	CYP3A4(minor)

 

PPI별 onset time 비교(time-pH 그래프)

- rabeprazole 제약회사가 funding 받은 연구이기는 하지만 rabeprazole이 다른 약제이 비해 빠른 onset time 기대해 볼 수 있다. 하지만 결국 치료 효과 측면에서는 각 PPI의 별로 차이가 없기 때문에 약물 선택에 있어 큰 영향을 미칠 것으로 예상되지는 않는다.

Alimentary pharmacology & therapeutics  17.12 (2003): 1507-1514.

그림의 옅은 선은 placebo 투여군의 위 pH 변화이다.

 

 

reference : 

 

(1) Drug Metabolism and Disposition 46.10 (2018): 1453-1461.

(2) KIMS POC

(3) Lexicomp

(4) Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology 9.10 (2013): 1361-1369.

(5) Gastroenterology 135 (2008): 1392-1413.

(6) American Journal of Gastroenterology 100.1 (2005): 190-200.

(7) Alimentary pharmacology & therapeutics 17.12 (2003): 1507-1514.

(8) Drug facts and comparisons, 2017

(9) Curr Gastroenterol Rep. 2008 Dec; 10(6): 528–534.