NSAIDs계 소염진통제, COX-2 선택적 억제제, 진통제

비스테로이드 소염진통제(non-steroidal anti-inflammatory drug; NSAIDs)

• 진통, 항염증, 발열 완화의 효과
• 골관절염, 두통 등 다양한 질환에서 통증과 염증 완화를 위해 사용됨
• 특징적인 부작용으로는 위장관 출혈, 심혈관계 부작용, 신독성 등이 있음

 

NSAIDs 메커니즘

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효소	COX-1 효소	COX-2 효소
위치	대부분의 조직에 분포	뇌, 신장, 뼈, 여성의 생식 기관 등에 제한되어 분포
작용	이 효소의 작용으로 normal cellular processes 조절 (위점막보호, 혈관 항상성, 혈소판 지혈작용, 신장기능 유지 )	이 효소의 작용으로 염증 상태의 증가 (사이토카인의 활성화 → 통증/염증 발생)

 

NSAIDs계 약제 별 특징

성분명	상품명/함량	특징
Propionic acids (phenyl-propionic acid)
Naproxen	낙센 에프 정 500 MG	고용량(500 mg bid)에서도 다른 NSAIDs에 비해 심독성이 상대적으로 낮음 류마티스 관절염 치료를 위해 1500 mg/day(1650 mg naproxen sodium)까지 증량될 수 있음 흡수 속도 & 발현 속도 : naprosen sodium > naproxen base
Naproxen sodium	나로펜 정 275 MG
Ibuprofen	이부프로펜 정 400 MG	200-400 mg ibuprofen : acetaminophen 650 mg 동등 진통 효과(comparable analgesic effect) 효과 지속 시간이 짧은 편 심혈관계 위험이 없는 환자에게 naproxen 대체제로 고려될 수 있음 흡수 속도 & 발현 속도 : ibuprofen arginine > ibuprofen  (max plasma concentration 30 min vs 90 min) dexibuprofen : ibuprofen의 약리활성이 있는 이성질체, ibuprofen의 R(-)형 이성질체는 dexibuprofen으로 전환되어야 약리 효과가 나타남, 이러한 chiral inversion이 야기하는 부작용이 있음. (1) 각 이성질체의 PK/PD 성질이 다르기 때문에 ibuprofen 복용 시 환자간 변이가 큼 (2) dexibuprofen으로 전환 과정에서 지질 대사에 영향을 끼쳐 hybrid triflyceride의 생성될 수 있음
Ibuprofen arginine	캐롤 에프 정 200 MG
Dexibuprofen	애니펜 정 300 MG
Ketoprofen	케토푸로펜 주 100 MG/2 ML	효과 지속 시간이 짧은 편 25 ketoprofen : ibuprofen 400 mg 동등 진통 효과
Acetic acids (pyrano-indoleacetic acid)
Diclofenac * diclofenac beta-dimethyl aminoethanol	디크놀 주 90 MG/2 ML	CYP2C9에 의해 대사되므로 inhibitor/inducer에 의해 약물 상호작용 나타날 수 있음 Diclofenac sodium에 비해 diclofenac beta-dimethyl aminoethanol이 주사부위 통증 개선됨
Etodolac	로딘 서방정 600 MG 로딘 정 200 MG	600-800 mg/day 이하의 용량에서 상대적으로 COX-2 선택성이 있음 200 mg etodolac : ibuprofen 400 mg 동등 진통 효과
Sulindac	크리돌 정 100 MG	다른 NSAIDs에 비해 간 염증(idiosyncratic or hypersensitivity)에 더 연관성이 깊음 사용에 더 주의
Oxicams (enolic acids)
Meloxicam	멜로덱스 캡슐 7.5 MG 멜로덱스 캡슐 15 MG	slow onset & long duration of effect 7.5 mg/day 이하의 용량에서 상대적으로 COX-2 선택성이 있으며 혈소판에 영향을 덜 줌 아주 드물게 stevens-johnson syndrome 유발
Fenamates (anthranilic acids)
Mefenamic acid	폰탈 캡슐 250 MG	투여 기간에 주의(DUR 사유는 아님) 항염증 효과는 상대적으로 낮은 편 만성 통증 또는 염증에는 적응증 없음
Nonacidic (naphthylalkanone)
Nabumetone	메부톤 정 500 MG	slow onset & moderate duration of effect 1000 mg/day 이하의 용량에서 상대적으로 COX-2 선택성이 있으며 혈소판에 영향을 덜 줌
Selective COX-2 inhibitors
Celecoxib	쎄레브렉스 캡슐 100 MG 쎄레브렉스 캡슐 200 MG	다른 NSAIDs에 비해 위장관 부작용이 덜함 혈소판 영향 없음 용량 의존적 심혈관계/신장 위험성 증가 aspirin이 요구되는 심혈관 보호가 필요한 환자에게 권장될 수 있음
Etoricoxib	알콕시아 정 30 MG	다른 NSAIDs나 COX-2 inhibitor에 비해 용량 의존적 심혈관계 위험성이 더 큼

 

reference:

1) 대화제약 디베타-씨 주 기본정보

2) Yoon, Jong Seo, et al. "The effects and safety of dexibuprofen compared with ibuprofen in febrile children caused by upper respiratory tract infection." British journal of clinical pharmacology 66.6 (2008): 854-860.

3) uptodate