새로운이라는 수식어를 붙이기에는 개발된지 꽤 되었지만 병원에선 접하지 못한 약이라 공부해봅세요-!
블로난세린 blonanserin
Blonanserin은 일본의 다이니폰 스미토모제약에서 개발된 cyclooctapyridine 구조로 새로운 비정형 항정신병 약물로 분류할 수 있다. (2008년 출시, 2010년 국내 승인)
*보통 항정신병약은 약물의 backbone 구조로 구분을 함
ex) phenothiazine계의 chlorpromazine, butylophenone계의 haloperidol, benzisoxazole계의 risperidone
1) 작용기전
도파민(D2, D3)과 세로토닌(5-HT2A)수용체에 대한 강력한 차단 작용으로 항정신병 효과
기존의 비정형 항정신병약물에 비해 5-HT2A 수용체보다 D2 수용체에 대한 친화성이 높은 특징을 가짐
하지만 아드레날린, 히스타민, 무스카린 등의 기타 수용체에 대한 차단 작용은 적기 때문에 프로락틴 상승, 체중증가, 당/지질 이상, 과다 진정 등의 부작용 발생이 낮음
그럼에도 불구하고 장기 연구에서 blonanserin과 관련된 가장 흔한 부작용은 추체외로 증상과 고프로락틴혈증이었음
2) 임상적 비교(요약)
risperidone과 비슷한 치료 효과를 보였고 haloperidol에 비해서 음성 증상에는 효과가 더 좋았음
추체외로 부작용은 전반적으로 risperidone과 비슷했지만 프로락틴 증가에 있어서는 매우 적은 발생률을 보임
* 추체외로 부작용 : 정좌불능증, 진전, 근육 경직
3) 조증 삽화 부작용?
비정형 항정신병약물 중 조증/경조증 유발과 가장 관련이 있는 것으로 보고된 ziprasidone도 5-HT2A 수용체에 친화력이 높고 blonanserin처럼 5-HT2A/D2 비율이 높다. 이러한 특징을 가질 때 소량의 약을 사용 시 5-HT2A 수용체는 차단되지만 D2 차단제는 차단되지 못하여 전두엽에서 도파민의 방출이 조증 증상을 유발할 것이라는 가설이 제기되고 있다.
** 하지만 좀더 체계적인 연구가 필요함!
ref) Korean J Schizophr Res 2012;15:46-49
- 효능/효과 : 조현병
- 용법/용량 : 4 mg bid로 시작, 식사에 의해 흡수량이 영향받으므로 식후 복용, max 24 mg/day
- 약물 상호작용: CYP3A4에 의해 대사되므로 CYP3A4 inhibitor(azole계 항진균제, HIV protease inhibitor 등을 동시 투여 시 혈중 농도가 상승할 수 있음)
reference:
1) Korean J Schizophr Res 2012;15:46-49
2) 약학정보원
3) Deeks, Emma D., and Gillian M. Keating. "Blonanserin: a review of its use in the management of schizophrenia." CNS drugs 24.1 (2010): 65-84.
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