항섬유소용해제 비교: tranexamic acid vs p-Aminomethyl Benzoic Acid

Antifibrinolytic amino acids(항섬유소용해제)

- 경쟁적 플라즈민 억제제 : epsilon-aminocaprotic acid, tranexamic acid

- 직접적 플라즈민 억제제 : aprotinin

• Aprotinin은 지혈효과가 뛰어날 것으로 기대되었으나 다른 항섬유소용해제와 비교한 연구에서 오히려 높은 사망률 결과를 보였다. [3]

 

작용기전

 

• tranexamic acid는 lysine의 유도체로 plasminogen의 lysine 결합 부위에 경쟁적으로 결합함
• 그 결과 plasminogen이 fibirn(섬유소)에 결합하는 것을 방해하여 plasminogen의 비활성화시킴으로써 섬유소의 용해를 억제함
• p-aminomethylbenzoic acid 역시 plasminogen의 활성을 억제하는 tranexamic acid와 유사한 약리기전을 보임

 

성분 별 특징

성분명	tranexamic acid	p-Aminomethyl Benzoic Acid
상품명	트라넥삼산 주 500 MG/5 ML	에스빅스 주 50 MG/5 ML
용법/용량	보통 250-500 mg (#1-2) IV or IM 필요에 따라 500-2500 mg 1회 IV * 너무 빠른 투여는 hypotension 부작용이 발생할 수 있음  * 부하용량 시 최대 권장 투여 속도 100 mg/min  * trauma associated hemorrage or traumatic brain injury시 1 g over 10 min 이후 1 g over 8hr regimen이 권장됨 * lexicomp 상에서는 IM 용법이 소개되고 있지 않음	50-100 mg IM or IV(천천히 정맥주사 or 점적 정맥주사)
희석	IV: 희석하지 않고 100 mg/min의 속도로 투여✨	IM: 희석하지 않아도 됨 IV: 희석하지 않고 천천히 투여 or 희석하여 점적 정맥주사
주의	신배설 되므로 신부전 환자에게 사용 시 주의
신장애 환자군	신부전 환자(신중투여; 허가사항) 1-2회 투여정도는 용량 조절 필요 없음(lexicomp; expert opinion) * lexicomp의 [Dosing: Altered Kidney Function: Adult]를 참고	중증의 신부전 환자(금기; 허가사항) 신부전 환자(주의; 허가사항)

✨ 이를 bolus로 착각하여 주기에는 최대 권장 투여 속도가 문제가 될 수 있을 것으로 생각됨. 환자 약물 투여를 위해 트라넥삼산 1 amp을 투여할 때 적어도 5 min에 걸쳐서 투여가 권장되는데 실제 임상에서 bolus로 잡고 있을 수 없으니 fluid restriction 환자가 아니라면 적당한 수액에 mix 하여 점적 정맥 주사하는 것이 맘 편하지 않을까?!

 

reference:

1) 박찬익, et al. "외상 환자 치료에서 Tranexamic Acid 의 역할." Journal of Acute Care Surgery 5.2 (2015): 47-51.

2) Verstraete, Marc. "Clinical application of inhibitors of fibrinolysis." Drugs 29.3 (1985): 236-261.

3) Fergusson, Dean A., et al. "A comparison of aprotinin and lysine analogues in high-risk cardiac surgery." New England Journal of Medicine 358.22 (2008): 2319-2331.

4) lexicomp