흡입 스테로이드 제제, 저용량-고용량 범위, 전신 흡수 정도

 

흡입 스테로이드 제제(inhale corticosteroid, ICS)

Buclomethasone/Formoterol

Budesonide or Budesonide/Formoterol

Ciclesonide

Fluticasone/Salmeterol or Fluticasone/Vilanterol

 

 

흡입 스테로이드제 용량 범위

 

 

흡입 스테로이드제의 흡수 과정

 

 

 

이상적인 흡입 스테로이드제의 안전성 특징

항목	특징	안전성
제형	particle size < 5 μm	국소 부작용의 위험이 감소됨
생체이용률	low systemic availability low oral availavility	전신 부작용의 위험이 감소됨
리셉터 결합능 (affinity)	용량 결정	결합능은 전신 부작용의 incidence와 양의 상관관계를 가짐
on-site activation	activation in target organ, lung ; inactive parent compound in oropharynx	국소 부작용의 위험이 감소됨
lipid conjugation	prolonged lung residence time	전신 부작용의 위험이 감소됨
단백결합능	단백결합능 클수록	전신 부작용 위험 감소 (protein bound drug is not available to cause systemic side effects)
청소율(clearance)	rapid clearance(~90 L/hr)	전신 부작용 위험 감소

 

흡입 스테로이드제의 부작용

국소부작용	전신부작용
Bronchospasm Dysphonia(언어장애,발음 곤란) Oropharyngeal candidiasis Pharyngitis Reflex cough Sore throat	Adrenal crisis Cotaracts Glaucoma Decreased lower leg length in children Suppressed growth velocity in children Reduced bone mineral density Osteoporosis Bone fractures Skin bruising

 

reference:

1) 약학정보원

2) 2015 한국 천식 진료 지침

3) Derendorf, H., et al. "Relevance of pharmacokinetics and pharmacodynamics of inhaled corticosteroids to asthma." European Respiratory Journal 28.5 (2006): 1042-1050.